Семя строфанта. Ведущая группа биологически активных веществ

В кардиологической практике нередко используют лекарства, изготовленные из алкалоидов растения Строфант Комбе. Эти препараты незаменимы при лечении сердечной недостаточности. Они помогают восстановить кровообращение и нормализовать работу миокарда. В чем заключаются полезные свойства этого растения? Как его алкалоиды действуют на организм? На эти вопросы мы ответим в статье.

Описание растения

Строфант Комбе представляет собой высокую лиану. Длина стебля может достигать 4 м. Растение относится к семейству Кутровых. Листья лианы имеют форму эллипса. Цветки состоят из пяти длинных узких лепестков кремового цвета.

Это растение приносит крупные плоды, которые могут достигать величины до 1 м. Они состоят из двух долек. В фармакологии используются семена лианы. С одного конца они имеют округлую форму, а с другого - заостренную, переходящую в ость с летучкой. Один плод лианы содержит огромное количество семян зеленовато-серого цвета. Их длина составляет от 1 до 2 см.

В чистом виде семена лианы ядовиты. При изготовлении лекарств из них выделяют полезные вещества, которые используются в очень малых дозах. Эти алкалоиды являются мощными стимуляторами работы сердца.

Распространение

Лиана Строфант Комбе произрастает только в Восточной Африке. Среда ее обитания - опушки тропических лесов. Это растение любит влажный и теплый климат.

Эту лиану невозможно культивировать в климатических условиях России. Растение не приживается даже в южных регионах нашей страны и может обитать только в тропиках. В связи с этим ученые-фармакологи неоднократно пытались найти аналог среди отечественных трав.

Алкалоиды майского ландыша и горицвета тоже стимулируют работу сердца. Однако химический состав Строфанта Комбе и лекарственных трав средней полосы России существенно отличается. Лекарства на основе ландыша и горицвета совсем иначе воздействуют на миокард. Поэтому в настоящее время полноценный аналог среди отечественной флоры не найден, и семена лианы приходится завозить из Африки.

Алкалоиды

Рассмотрим целебные свойства алкалоидов лианы. Семена растения содержат большое количество гликозидов. Что это такое? Это стероидные природные вещества, которые состоят из двух компонентов: несахарного и углеводного.

Несахарная часть гликозидов включает в себя агликоны. Эти вещества и оказывают основное лечебное воздействие на сердечную мышцу. В состав углеводного компонента входят:

  • альфа-глюкоза;
  • бета-глюкоза;
  • цимароза.

Эти компоненты усиливают действие агликонов на миокард.

Главный алкалоид семян растения - гликозид К-строфантозид. Это вещество и используется в фармакологии. Его подвергают гидролизу и получают К-строфантин, который является активным компонентом лекарств, применяемых в кардиологической практике.

Также в состав семян растения входят и другие полезные вещества:

  • сапонин;
  • холин;
  • жирное масло;
  • смолы;
  • тригонеллин.

Семена лианы Строфант Комбе хранят на аптечных складах в плотно закупоренной таре. Их лечебные свойства регулярно тестируют. На основе строфантина К изготавливают препараты - сердечные гликозиды. Они относятся к списку А. В этот фармакологический перечень входят наркотические и ядовитые вещества. Препараты на основе строфантина К не обладают психотропными свойствами, но они довольно токсичны. Поэтому врачи выписывают такие лекарства только в крайних случаях.

Действие на организм

Строфантин К оказывает следующее воздействие на организм:

  • увеличивает концентрацию натрия в сердечной мышце;
  • улучшает усвоение кальция клетками миокарда;
  • усиливает наполнение кровью сердечных камер;
  • замедляет сокращения сердца;
  • способствует оттоку крови из желудочков;
  • повышает тонус миокарда.

Эффект от применения строфантина быстрый, но непродолжительный. Это вещество начинает действовать примерно через 5 - 10 минут после попадания в организм. Его влияние на работу сердца достигает максимума спустя 30 - 60 минут. Строфантин не накапливается в организме и выводится примерно через сутки.

Это вещество оказывает очень слабое воздействие при пероральном приеме. Оно плохо усваивается органами ЖКТ. Поэтому препараты на основе строфантина К используют только для инъекций.

Использование в медицине

Фармакологические препараты "Строфантин К" и "Строфантидина ацетат" получают из семян лианы Строфант Комбе. Применение этих лекарств показано при следующих заболеваниях:

  • сердечной недостаточности;
  • мерцании и трепетании предсердий;
  • аритмии;
  • наджелудочковой тахикардии.

Препараты применяют внутривенно, при этом введение раствора должно быть очень медленным. В противном случае у пациента может возникнуть шоковое состояние. Допускается также внутримышечное введение лекарства. В этом случае необходимо применение анестетика - прокаина, так как укол в мышцу довольно болезненный.

Лекарства на основе строфантина К нельзя применять при воспалительных болезнях сердца (перикардите, миокардите), а также при кардиосклерозе. Эти препараты с осторожностью назначают пожилым людям, пациентам с тиреотоксикозом, ожирением и кардиологическими осложнениями болезней легких.

Меры предосторожности

Мы уже упоминали о том, что семена лианы Строфант Комбе токсичны. Поэтому сердечные гликозиды нужно применять с большой осторожностью. Их отпускают из аптек строго по рецепту. Во время курса лечения пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Необходимо строго придерживаться дозировки, назначенной врачом. Введение избыточного количества гликозидов смертельно опасно. Это может привести к остановке сердца и мгновенному летальному исходу.

Даже небольшая передозировка препаратов на основе строфантина К вызывает тяжелые и неприятные симптомы:

  • сильную аритмию;
  • тошноту и рвоту;
  • пульсирующие головные боли;
  • спутанность сознания;
  • головокружение;
  • нарушения зрения;
  • резкую слабость.

При интоксикации строфантином больному требуется немедленная медицинская помощь. В качестве антидотов используют препарат "Унитиол" и лекарства с калием.

Сердечные гликозиды ни в коем случае нельзя вводить самостоятельно. Инъекции можно делать только в условиях процедурного кабинета поликлиники или стационара. В этом случае медицинский работник сможет оказать необходимую помощь пациенту при возникновении побочных эффектов.

Строфант Комбе (Strophantus Kombe) - растение семейства кутровых.

Ботаническая характеристика. Древовидная лиана длиной до 4 м, с супротивными листьями овальной формы, цветы в полузонтиках. Плод - сборная листовка, состоящая из супротиворасположенных долей. Семена многочисленные, веретенообразные, длиной до 12-18мм, шириной 3-5мм, отзеленовато-серого до зеленовато-бурого цвета. Растет в диком виде и культивируется в Восточной Африке.

Распространение. В диком виде растет в Восточной Африке, обитает во влажных тропических лесах. В незначительных количествах введен в культуру в Африке и в Индии. В нашей стране культивирование тропической лианы невозможно, поэтому ученые ищут аналоги в отечественной флоре.

Заготовка. Собирают плоды в момент созревания, освобождают семена и удаляют ость с летучкой. Сушат в тени. Хранят в аптеках в хорошо укупоренных банках, на складах - в ящиках. Биологическую активность семян контролируют ежегодно.

Химический состав. В семенах строфанта Комбе содержится до 2% К-строфантозида, до 0,6% строфантина, до 0,3% цимарина, до 0,28% цимарола. В медицине применяют К- строфантин.

Фармакологические свойства. Строфантин характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия. Эффект при внутривенном введении проявляется через 5-10 минут, достигает максимума через 15-30 минут. Особенно выражено у строфантина систолическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по пучку Гиса. В терапевтических дозах почти не обладает кумулятивными свойствами. Действие гликозидов на систолу в значительной мере определяется их влиянием на обменные процессы в мышце сердца.

Применение. К- строфантин применяют при острой сердечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности II-III степени, а также при пароксизмальной тахикардии. Строфантин, благодаря слабому влиянию на функцию блуждающего нерва можно назначать при сердечной декомпенсации с нормальной частотой сердечного ритма или брадисистолической формой мерцания предсердий. При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма; в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают.

Зрелые, освобожденные от ости с летучкой семена тропической лианы строфанта комбе - Strophanthus kombe Oliver, сем. кутровых - Аросуnасеае.

Внешние признаки

Семена продолговатовытянутые, сплюснутые, с закругленным нижним концом и заостренным верхним, переходящим в ость летучки, обычно обломанной у основания. Длина семян 12- 18 мм, ширина 3-6 мм, толщина 2-3 мм, они покрыты шелковистыми волосками, прижатыми в направлении от основания к заостренному концу. Цвет серебристо-серый или зеленовато-серый; после стирания волосков семена становятся от желтовато-бурых до светло-коричневых. На плоской стороне семени заметен семяшов, тянущийся от основания ости на протяжении примерно 2/3 семени Семена сравнительно мягкие, растираются между пальцами. У размоченного в горячей воде семени при надавливании кожура вместе с тонким эндоспермом легко отделяется от крупного зародыша, состоящего из двух овальных удлиненных семядолей, почечки и корешка. Запах слабый, усиливается при растирании семени.

Микроскопия

На поперечных и продольных срезах семени видно, что клетки эпидермиса крупные с кольцевидноутолшенными боковыми стенками; наружная стенка почти каждой клетки вытянута в длинный волосок с характерным вздутым основанием, сгибающийся под острым углом к поверхности. Клетки эпидермиса и волоски слабо одревесневшие. Под эпидермисом расположено несколько рядов паренхимных клеток, местами сильно сдавленных, деформированных, примыкающих к эндосперму. Клетки эндосперма и зародыша тонкостенные, содержат алейроновые зерна, жирное масло и иногда крахмальные зерна, очень мелкие, в небольшом количестве. На срез семени наносят каплю 80% раствора серной кислоты, как эндосперм, так и семядоли зародыша окрашиваются в зеленый цвет.
Порошок зеленовато-желтого, желтого или светло-бурого цвета. Под микроскопом видны многочисленные характерные волоски и их обломки, обрывки буроватого эпидермиса. Клетки эпидермиса почти ромбической формы, с утолщенными, слабо одревесневшими стенками, в центре с округлым основанием оборванного волоска; встречаются также обрывки паренхимной ткани эндосперма и зародыша, капли жирного масла и изредка мелкие зерна крахмала.

Числовые показатели

Золы общей не более 5%.

Биологическая активность

Активность семян строфанта определяют биологическим методом. 1 г семян строфанта должен содержать не менее 2000 ЛЕД или* 240 КЕД.

Хранение

Список А. В аптеках - в хорошо укупоренных банках; на складах - в ящиках.
Активность семян контролируют ежегодно.

Строфант Комбе - Strophanthus Kombe

Семейство кутровые - Apocynaсeae

Ботаническая характеристика. Древовидная лиана с супротивно расположенными овальной формы листьями и кремовыми мелкими собранными в небольшие зонтики цветками. Плод - сложная листовка, состоящая из двух супротивно расположенных веретенообразных долей, длиной до 1 м, содержащая многочисленные шелковистые семена.

Распространение. В диком виде в Восточной Африке по р. Замбези, обитает во влажных тропических лесах. В незначительных количествах введен в культуру в Африке и Индии. Допускается заготовка других видов строфанта. В нашей стране культивирование тропической лианы невозможно, поэтому ученые ищут аналоги в отечественной флоре. Найдены растения, у которых агликоном гликозидов является, как и у строфанта, строфантидин. Это ландыш майский, желтушник раскидистый, горицвет золотистый и др. Однако сахарный компонент гликозидов этих растений отличается от углеводной части гликозидов строфанта и поэтому действие этих гликозидов на сердечную мышцу несколько иное, чем гликозидов строфанта.

Местообитание. В тропических лесах по опушкам.

Заготовка. Собирают плоды в момент созревания, освобождают семена и удаляют ость с летучкой.

Охранные мероприятия. Не разрабатываются.

Сушка. В тени.

Стандартизация. Качество сырья регламентирует ГФ Х. Подлинность устанавливается по внешним признакам (см. выше) и микроскопии. Характерными анатомическими признаками являются клетки эпидермиса с кольцевидно утолщенными боковыми стенками; наружная стенка почти каждой клетки вытянута в длинный волосок с характерным вздутым основанием, сгибающийся под острым углом к поверхности (рис.). При нанесении на срез капли 80%-ного раствора кислоты серной как эндосперм, так и семядоли зародыша окрашиваются в зеленый цвет.

Доброкачественность определяется на основании числовых показателей. В частности, 1 г семян строфанта должен содержать не менее 2000 ЛЕД или 240 КЕД.

Внешние признаки. Семена по форме продолговато-вытянутые, сплюснутые, с закругленным нижним концом и заостренным верхним, переходящим в ость летучки, обычно обломанной у основания. Длина семян - 12-18 мм, ширина - 3-6 мм, толщина 2-3 мм. Они покрыты шелковистыми прижатыми волосками. Цвет семян зеленовато-серый; после стирания волосков семена становятся желтовато-бурыми или светло-коричневыми. Запах слабый. Ввиду сильной ядовитости вкус не определяется.

Химический состав. В семенах строфанта Комбе содержится гликозид К-строфантозид, являющийся триозидом (2-3%). Буквенная приставка К означает сырьевой источник (Комбе). При ступенчатом гидролизе получается вторичный гликозид К-строфантин-b, являющийся ценным лекарственным средством. При дальнейшем гидролизе образуется гликозид цимарин. В конечном итоге отщепляется сахар цимароза и остается агликон строфантидин, содержащий альдегидную группу в положении С10.

Хранение. Список А. В аптеках в хорошо укупоренных банках, на складах - в ящиках. Биологическую активность семян контролируют ежегодно.

Фармакологические свойства. Строфантин характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия. Эффект при внутривенном введении проявляется через 5-10 минут, достигает максимума через 15-30 минут. Особенно выражено у строфантина систолическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по пучку Гиса.

Лекарственные средства. Из семян получают препараты: Cтрофантин K (0,025 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл) и К-строфантин-b. Препараты выпускают в ампулах.

Применение. Строфантин К (Strophanthinus К) - смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе, и содержит в основном К-строфантин-b и К-строфантозид. К-строфантин-b состоит из агликона строфантидина и сахарного остатка (глюкоза и цимароза); К-строфантозид имеет дополнительно одну часть a-D-глюкозы. Строфантин К в 1 г содержит 43000-58000 ЛЕД или 5800-7100 КЕД. Является основным представителем "полярных" сердечных гликозидов.

Применяют при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения II и III степени, особенно при неэффективности лечения препаратами наперстянки. Строфантин благодаря слабому влиянию на функцию блуждающего нерва можно назначать при сердечной декомпенсации с нормальной частотой сердечного ритма или брадисистолическай формой мерцания предсердий. При тахикардической форме мерцательной аритмии более эффективны дигоксин и изоланид.

Вводят строфантин в вену в виде 0,025% раствора обычно 0,25 мг (1 мл), реже 0,5 мг. Раствор строфантина разводят предварительно в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно (в течение 5-6 мин), так как быстрое введение может вызвать шок. Вводят один раз (редко 2 раза) в сутки. Можно вводить раствор строфантина капельно в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. При капельном введении реже отмечаются токсические явления.

При невозможности внутривенного введения иногда строфантин назначают внутримышечно. Для уменьшения болезненности (внутримышечные инъекции резко болезненны) предварительно вводят 5 мл 2% раствора новокаина, а затем через ту же иглу - нужную дозу строфантина, разведенного в 1 мл 2% раствора новокаина. При внутримышечном введении дозы увеличивают в 1,5 раза.

Высшие дозы строфантина К для взрослых в вену: разовая 0,0005 г (0,5 мг), суточная 0,001 г (1 мг) или соответственно 2 и 4 мл 0,025% раствора. Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина требуется осторожность и точность в дозировке и показаниях.

При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма; в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают. Возможны тошнота и рвота.

Противопоказания: резкие органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз. Осторожность требуется при тиреотоксикозе и предсердной экстрасистолии из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий.